硫酸氯吡格雷的药理
1.药效学本药为血小板聚集抑制药,能选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。不影响磷酸二酯酶的活性。此外,本药通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响。
2.药动学口服迅速吸收。母体化合物的血药浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.25μg/L)。多次口服75mg以后,血药浓度约在1小时后达峰值,约为3mg/L。在很广的浓度范围内,母体及其主要代谢物均可在体外与人体的血浆蛋白可逆性结合。药物主要由肝脏代谢,血中主要代谢产物是羧酸盐衍生物,对血小板聚集无影响。5日内约50%随尿液排泄,约46%从粪便排出。羧酸盐衍生物消除半衰期为8小时。与血小板共价结合者半衰期为11日。