氟胞嘧啶的药理
1.药效学本药为抗真菌药,高浓度具有杀菌作用。
·作用机制 本药可进入真菌细胞内转变为具有抗代谢作用的氟脲嘧啶,后者可取代脲嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸,从而阻断核酸和蛋白质的合成。
·抗菌谱 本药对念珠菌、球拟酵母菌、隐球菌及地丝菌具有较高的抗菌活性,对部分曲菌、着色真菌、芽生菌、分枝芽孢菌等也有一定抗菌活性。对其它真菌和细菌作用较差。
2.药动学本药口服后由胃肠道吸收迅速而完全,吸收量占给药量的78%-90%。口服2g后2-4小时达血药浓度峰值,峰浓度为30-40μg/ml。静脉注射2g的峰浓度为50mg/L。药物吸收后,广泛分布在肝、肾、脾、心和肺组织中,其浓度与血药浓度大致相仿。脑脊液中药物浓度约为血药浓度的60%-90%。本药也可进入感染的腹腔、关节腔和房水中。静脉注射后分布容积为(0.78±0.13)L/kg,血浆蛋白结合率为2.9%-4%。口服及静脉注射后半衰期分别为2.5-6小时、3-6小时。约90%给药量以原形从尿液排出。血液透析可清除本药。