普鲁卡因的药理

本药是短效酯类局麻药，对外周神经的作用机制与其它局麻药一样，通过抑制神经细胞膜的钠离子通道而起到阻断神经兴奋与传导作用。

本药从注射部位吸收或直接血管内注药，可透过血-脑脊液屏障到达中枢，对中枢神经既有兴奋也有抑制作用。其作用与血药浓度直接相关。

本药对心血管系统的作用比对中枢系统的作用弱。小剂量时仅心率增快、血压轻度下降，剂量加大或意外注入血管达毒性浓度时可发生明显的心脏毒性作用。本药可直接抑制心肌，使心肌收缩力降低，每搏量减少，最后可因泵衰竭而致心脏停搏。对心肌传导组织也有抑制作用，低剂量有抗心律失常作用；中毒剂量时，可抑制窦房结起搏功能、抑制房室传导和束支传导功能。对周围血管有直接扩张作用。

本药脂溶性低，穿透能力弱，水解后的代谢产物对氨基苯甲酸与反复用药所致的过敏反应有关，但发生全身性毒性的危险小。与利多卡因相比，本药起效慢、持续时间短和潜在的过敏性，故在浸润麻醉和周围神经阻滞方面应用受限；由于穿透能力弱，本药不适用于表面麻醉。

本药在注药部位首先被神经组织按浓度梯度以弥散方式进行摄取。当核心部位的药物浓度达最低麻醉浓度时，可致整个神经麻痹。药物吸收入血的速率受多种因素的影响，如注药部位、剂量、是否加用血管收缩药等。通常，除表面局麻外，不论从哪一途径给药，吸收都较完全，血管丰富的区域吸收更快，静注时可以即刻进入心脏，还能渗过胎盘屏障。

本药主要经血浆假性胆碱酯酶水解，代谢产物为对氨苯甲酸。经肾排泄，多为代谢产物，仅少量为原形。肝、肾功能严重受损、严重贫血或营养不良者，血浆内假性胆碱酯酶水平低下，使本药水解代谢速率降低，易发生毒性反应。