利妥昔单抗的药理
1.药效学本药是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体,为抗肿瘤药。95%以上B淋巴细胞非霍奇金淋巴瘤有CD20抗原表达,本药与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合,可特异性地诱导淋巴瘤细胞中的B淋巴细胞,使之迅速被清除,从而使肿瘤消除或体积缩小。此外,体外研究证明,本药可提高耐药的人体淋巴细胞对某些细胞毒性药物的敏感性。
2.药动学B细胞淋巴瘤复发患者单次静脉滴注本药100mg/m2、250mg/m2及500mg/m2后,血药浓度峰值分别为80μg/ml、200μg/ml、500μg/ml。大部分患者用药后血药浓度在2周内至少可保持于10μg/ml,给药后一月在血浆中仍能测得本药。静脉滴注本药375mg/m2,平均血清半衰期、血药浓度峰值、血浆清除率在首次滴注后分别为68.1小时、238.7μg/ml、0.0459L/h,第4次滴注后分别为189.9小时、480.7μg/ml、0.0145L/h。