盐酸哌替啶的药理

本药是目前常用的人工合成阿片类镇痛药。与吗啡相似，本药通过激动中枢神经系统的阿片μ及κ受体而产生镇痛、镇静作用，且效力约为吗啡的1/10-1/8，但维持时间较短。本药有呼吸抑制作用，无吗啡样镇咳作用。本药能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留的发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用可使胆道压力升高，亦较吗啡弱。本药有轻微的阿托品样作用，可使心率增加。

本药口服或注射给药均可吸收。肌内注射后10分钟即出现镇痛作用，持续时间约2-4小时。口服有首过效应，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间为1-2小时，可出现两个峰值。本药蛋白结合率为40%-60%，可透过胎盘屏障，表观分布容积为2.8-4.2L/kg。

本药主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，半衰期约为3-4小时，肝功能不全时增至7小时以上。代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用。代谢产物与葡萄糖醛酸形成结合物或以游离形式经肾脏排出，少量经乳汁排出。尿液酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物明显增加。血液中的原形药及其代谢产物浓度过高时，血液透析能促进排泄。