美洛昔康的药理

本药为烯醇酸类的非甾体类抗炎药（NSAID），具有消炎、镇痛和解热作用。特点是可选择性地抑制环氧酶-2（COX-2，参与炎症介质的前列腺素的合成），而对环氧化酶-1（COX-1，参与调节机体功能的前列腺素的合成）的抑制作用较轻。动物试验显示，本药对肾脏的COX-1无抑制作用。因此本药虽减少了炎症部位前列腺素的合成，但并不影响生理性前列腺素的合成和功能。在起镇痛抗炎作用的同时，减少了NSAID普遍引起的胃肠粘膜损害。

据国外资料报道，与其它NSAID（如双氯芬酸、吡罗昔康、萘普生）相比，本药胃肠毒性较小（这种差别不是绝对的），可用于治疗有发生严重胃肠道不良反应危险的患者（如老年患者、有消化性溃疡疾病史者）。

口服或经直肠给药都能较好吸收。口服生物利用度为89%，肌内注射吸收迅速，生物利用度为100%。一日口服7.5mg和15mg时，血药浓度分别为0.4-1mg/L和0.8-2mg/L。本药分布容积小（平均为11L），有个体差异（可达到30%-40%）。达到稳态血药浓度的时间为3-5日，连续服药1年以上血药浓度无明显改变。本药易进入炎症性滑膜腔液，在滑膜液中浓度接近于血浆浓度的50%。血浆蛋白结合率大于99%。本药在肝脏代谢，代谢物无活性。50%经肾脏排出，其余经胆道排出。半衰期为20小时。平均血浆清除率为8ml/min，老年人的清除率降低。肝功能不全或轻至中度肾功能不全时，本药药动学无较大改变。