美沙酮的药理

常用其盐酸盐。本药为人工合成的阿片受体激动药，主要作用于μ受体。本药起效慢、作用时间长，适用于慢性疼痛，镇痛效力与吗啡相当；对急性创伤痛常缓不济急，故少用。本药也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，但欣快作用不如吗啡；镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。

本药的特点是口服有效，抑制吗啡成瘾者戒断症状时作用时间长，重复给药仍有效；耐药性及成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。

本药口服吸收迅速，30分钟后即可在血液中测到，约4小时内达血药浓度峰值。皮下注射10分钟后即可出现在血浆中，皮下或肌内注射后约1小时脑组织中达最高浓度。治疗血药浓度为0.48-0.85mg/L，致死血药浓度为74mg/L。本药血浆蛋白结合率为87%-90%，主要分布在肝、肺、肾和脾脏，只有少部分进入脑组织。血浆半衰期为7.6小时。本药主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量以原形经胆汁排泄。尿液呈酸性时本药排泄增加。