瑞格列奈的药理

本药为氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物，为非磺酰脲类促胰岛素分泌的餐时血糖调节药，具有起效快、作用时间短的特点。本药与胰岛β细胞膜上依赖ATP的钾离子通道上的36kDa蛋白特异性结合（磺酰脲类降血糖药与分子量为140kDa的磺酰脲类受体蛋白结合），使钾通道关闭、β细胞去极化、钙通道开放、钙离子内流，从而促进胰岛素分泌、降低血糖，但其作用的前提是必须有葡萄糖存在，故仅在进餐时才刺激胰岛素分泌、改善血糖水平，空腹时不会对β细胞产生刺激及导致低血糖发生。本药促进胰岛素分泌及降低餐后血糖的作用较磺酰脲类药快。

本药在空腹或进食时服用均吸收良好，食物能延长本药的血药浓度达峰时间和半衰期。30-60分钟达血药浓度峰值（Cmax），然后迅速下降。餐前15分钟服用本药0.5mg、1mg、2mg，Cmax分别为15ng/ml、25ng/ml和51ng/ml。2型糖尿病患者，口服起效时间为30分钟，单剂给药达最大效应的时间为60-90分钟，作用持续时间不到4小时。本药口服生物利用度为56%，曲线下面积为68.9-447（ng·h）/ml，总蛋白结合率高于98%，血浆半衰期约1小时。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4（CYP 3A4）快速代谢为非活性产物，大部分经胆汁随粪便排泄（粪便中的药物原形低于1%），很小部分（低于8%）自尿液排泄。肝功能损害者血药浓度升高。