依替米星的药理

本药为半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素，具有广谱抗菌活性。

·作用机制 通过抑制敏感菌的蛋白质合成而发挥抗菌作用。

·抗菌谱 对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄球菌属等有较高的抗菌活性；对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性。

对庆大霉素、小诺米星和头孢唑林耐药的部分金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌，其体外最小抑菌浓度（MIC）仍在本药治疗剂量的血药浓度范围内；对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。

健康成人一次静滴硫酸依替米星100mg、150mg及300mg，血药浓度峰值（Cmax）分别为11.30mg/L、14.60mg/L及19.79mg/L，曲线下面积分别为21.86（mg·h）/L、28.55（mg·h）/L及38.03（mg·h）/L。

本药与血浆蛋白结合率约为25%，血清消除半衰期约为1.5小时。单次给药24小时内从尿中排出原形药物的80%左右。7日给药周期内，健康成人的血药浓度基本稳定，无明显蓄积性。