醋酸环丙孕酮的药理

本药为17-羟孕酮类衍生物，具有很强的抗雄激素作用，也有孕激素活性。

本药能抑制垂体促性腺激素的分泌，使体内睾酮水平降低，且可在靶器官竞争取代雄激素，从而使雄激素依赖性疾病症状受到有效抑制（如多毛症的病理性毛发生长、雄激素依赖性脱发、痤疮和脂溢性皮炎患者的皮脂腺功能增强）。用药期间，卵巢功能也被抑制。

男性用药后，本药能抑制精子生成，明显减少精子数量及其活动度，改变精液生化组成及降低精子穿透宫颈粘液的能力（以上作用均具有可逆性）。此外，本药可阻断双氢睾酮与前列腺癌细胞上的特异性受体结合，达到治疗前列腺癌的目的。

本药口服吸收完全，口服10mg后，约1.5小时达血药浓度峰值（75ng/ml），绝对生物利用度为88%。血浆蛋白结合率约96%，因蛋白结合是非特异性的，故性激素结合球蛋白（SHBG）水平的改变不会影响本药的药动学。

药物主要在肝脏通过多种途径代谢（包括羟基化和结合反应），其主要代谢产物15β-羟基环丙孕酮也具有抗雄激素作用。部分药物以原形随胆汁排泄，大部分以代谢物形式排泄（其中经尿液和经胆汁排泄的比值为3:7），另约有0.2%经乳汁排泄（相当于1μg/kg的剂量）。对健康老年男性进行药动学研究发现，其肝脏清除率下降可能与年龄相关性肝容量降低有关。