中分子羟乙基淀粉130/0的药理
1.药效学本药为中分子量(分子量为130,000道尔顿)的羟乙基淀粉。羟乙基淀粉为血容量扩充药,经静脉滴注后,可较长时间停留于血液中,提高血浆渗透压,使组织液回流增多,迅速增加血容量。同时稀释血液,降低全身血粘度,有一定的改善微循环作用。羟乙基淀粉的容量扩充效应及血液稀释效果取决于其分子量大小、取代度、取代方式和药物浓度以及给药剂量和速度。
2.药动学给本药30分钟后,血药浓度为最大血药浓度的75%,6小时后降至14%。单次给予本药500ml,在24小时后血药浓度几乎回到基线水平。在30分钟内给健康志愿者输注本药500ml后,其容量扩充效应为本药输注量的100%,该100%容量效应可稳定维持4-6小时;用本药进行等容血液置换,可维持血容量至少6小时。本药分布容积为5.9L。单次给药500ml,曲线下面积为14.3(mg·h)/ml,血浆清除率为31.4ml/min,半衰期α相为1.4小时,半衰期β相为12.1小时,药物的体内药动学显示非线性特征。本药在体内无蓄积。
肾功能不全时不影响药物的消除半衰期和血药浓度峰值。当肌酐清除率大于等于30ml/min时,59%的药物随尿排出,当肌酐清除率小于30ml/min时,51%的药物随尿排出。尚无透析时对本药药动学影响的研究。