左氧氟沙星的药理

1.药效学

·作用机制 本药为氧氟沙星的左旋异构体，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA合成及复制而杀菌。其抗菌活性是氧氟沙星的2倍，对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2-4倍，对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂。

·抗菌谱 本药对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性和溶血性链球菌等革兰阳性菌，大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性，对支原体、衣原体及军团菌也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

本药口服吸收完全，生物利用度近100%。单剂空腹口服100mg和200mg后，约1小时达血药浓度峰值，分别为1.36mg/L和3.06mg/L。药物吸收后广泛分布于体内，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、女性生殖道、皮肤和唾液等组织及体液中的药物浓度与血药浓度比值约为1.1-2.1。在体内代谢甚少。给药后48小时内经肾以原形从尿中排出给药量的80%-86%，肾功能损害者排出减少，2%自粪便排出。清除半衰期约5.1-7.1小时。

本药滴眼液一滴点眼后，60分钟内平均泪液浓度在34.9-221.1μg/ml范围内，滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17μg/ml和6.6μg/ml。