螯合剂在肠道内与胆酸结合后，阻止胆酸吸收，并促进其随粪便排出。胆酸是由胆固醇在肝脏内转化而来的，是人体内胆固醇代谢的主要去路；当胆酸排出增加时，胆固醇向胆酸的转化增加，这样，血浆胆固醇浓度也就相应降低了。该类药物包括消胆胺（考来烯胺）和降胆宁（考来替泊）等。