食物中的淀粉经口腔唾液、胰淀粉酶消化成寡糖、双糖与三糖后，进入小肠经-葡萄糖苷酶作用下分解为单个葡萄糖，为小肠吸收。在生理状态下，小肠上、中、下三段均存在-葡萄糖苷酶，服用-葡萄糖苷酶抑制剂后小肠上段糖的吸收可被抑制，仅在中、下段被吸收，故吸收面积减少，吸收时间后延，从而降低餐后高血糖。