口服苯丙胺10mg后,血清浓度在2小时内达到高峰,6～8小时后降至一半,10小时后只剩高峰值的5%,口服量的50%经肝脏转化代谢,其余50%大部分在一天内由尿中排泄。其药理作用主要有三点:

　　①阻抑单胺氧化酶;

　　②阻滞神经元对儿茶酚胺的回收;

　　③促使神经元释放儿茶酚胺,以后者最为重要。总的效果是增加神经突触间隙中神经递质的浓度。一般认为,多动症的病理生理机制就在于突触间隙中儿茶酚胺神经递质（以去甲肾上腺素可能性较大）的不足,而苯丙胺能增加这种递质,故治疗多动症能有效果。

　　利他林的作用机制与苯丙胺类同。