元至四年（1267年）在金中都城的东北部营造中都城，元至元九年（1272年）改中都为大都，定名大都城。元世祖采用郭守敬的建议，引白浮泉水入城，汇流积水潭，开凿通惠河直达通州，京杭大运河南至杭州，北至海子（积水潭），既解决大都城水源，又使大批漕粮货物运抵京都。元大都城的建立，奠定了北京城发展的基础，西城区境内才成为京畿中心、繁华地区。

1949年初北平市解放后，全市下辖20个区。

1950年4月18日，政务院批准将北京市调整合并为16个区，今区境内为第2区和第4区全部、第5区之西半部及第13、第14区的一部。

1952年9月，市政府再次调整区划，今区境内为西单区和西四区及海淀区、前门区的一部分，第2区更名为西单区，第4区更名为西四区。

1958年5月经国务院批准，西单、西四二区合并为西城区至今。

1987年9月北京市将朝阳区马甸0.6平方千米划给西城。

1958年4月18日，国务院批准，撤销前门区，其行政区域分别并入宣武等区，形成宣武区辖境，同时，将西单、西四二区合并为西城区。

2010年6月28日，经国务院批复，撤销北京西城区和宣武区，设立新的西城区，以原西城区、宣武区的行政区域为新西城区的行政区域。至此区划调整后的新西城区面积50.7平方公里。