自环孢菌素A（CsA）应用于临床以来，极大地提高了器官移植的存活率，同时其各种毒副作用也逐渐被人们重视。实验研究和临床观察都证实，肝、肾是CsA毒性作用的主要靶器官。其毒性作用的产生是一个复杂的过程，自由基的生成，细胞内钙离子的增加，CsA结合蛋白以及脂溶性胆盐蓄积增加都发挥了一定的作用。此外，还有众多的影响因素，如给药方式、剂量、血药浓度等。肝脏毒性作用的发生率一般为20%～40%。因此需要进一步深入研究CsA的肝脏毒性作用机制和探索防治策略和方法。已有的研究如用硝苯地平和维拉帕米促使线粒体释放Ca2+，拮抗CsA造成的钙潴留；又如牛磺熊果酸脱氧胆盐（TVDC）具有利胆功能，且疏水侧可与生物膜结合构成亲水保护层，动物实验证明TVDC在不影响CsA疗效下可降低其肝毒性等提供了一些研究思路。