奥沙拉秦的药理
1.药效学本药由一个偶氮键连接2分子的5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎,但5-氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠。但本药在胃及小肠中既不被吸收也不被分解,到达结肠后偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子的5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症黏膜,可抑制前列腺素和炎症介质白三烯的生成、降低肠壁细胞膜的通透性、减轻肠黏膜水肿。
2.药动学本药口服后几乎全部到达结肠全身吸收少,5-氨基水杨酸局部结肠浓度比血清浓度高1000倍。口服本药15mg/kg后1-2小时血药浓度达峰值(2-4mg/L),表观分布容积(Vd)约为6L,蛋白结合率为99%,本药及其代谢物主要通过尿及粪便排出体外,24小时后仍有少量残留于血液中。半衰期为0.9小时。