哌唑嗪的药理

本药为选择性突触后α1受体阻滞药，作用特点如下：（1）能拮抗α1受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应，对α2受体的阻滞作用很弱，与α2受体的亲和力约为α1受体的1/1000。（2）降压时很少引起反射性心动过速，因此对心排血量影响小。（3）不增加肾素的分泌，对肾血流量与肾小球滤过率影响也小。（4）既能扩张容量血管，降低心脏前负荷，又能扩张阻力血管，降低心脏后负荷，从而使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于治疗心力衰竭。（5）本药长期服用能改善脂质代谢，降低三酰甘油和低密度脂蛋白，明显升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值。（6）此外，本药还能阻滞前列腺、尿道和膀胱颈的α1受体，从而减轻前列腺增生患者的排尿困难症状。

口服吸收良好，口服后0.5-2小时起效，1-3小时达血药浓度峰值，作用可持续10小时，降压作用与血药浓度不平行。生物利用度50%-85%。吸收后迅速分布于组织并与血浆蛋白结合，蛋白结合率高达97%，半衰期为2-3小时，心力衰竭时可长达6-8小时。主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6%-10%，5%-11%以原形排出，其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率比正常慢。本药不能被透析清除。