依沙吖啶的药理
1.药效学本药用于中期妊娠引产时,对子宫肌有兴奋作用,能刺激子宫肌收缩,使子宫肌紧张度增加,引起宫缩。动物实验发现药物对离体和在体子宫均能引起收缩,可增加子宫平滑肌收缩的频率、幅度和张力,妊娠月份越大,对子宫平滑肌的兴奋性越强。药物注入羊膜腔内或宫腔内,还可促使脱膜和胎盘组织变性、坏死,产生内源性前列腺素,进一步加强子宫收缩和软化松弛宫颈;当胎盘功能受损后,血内绒毛膜促性腺激素、孕酮和雌激素逐渐降低,亦破坏了维持妊娠的机制。此外,羊膜腔内注药后,胎儿死于宫内,也可诱发宫缩而动产。用药后除阵缩疼痛外无其它不适症状,用药至胎儿排出的时间平均在48小时左右,成功率达95%以上。
作为外用杀菌防腐药时,本药可抑制革兰阳性菌,主要对球菌(尤其对链球菌)有抗菌作用,对某些革兰阴性菌也有弱的抑制作用。其抗菌效力不受脓血蛋白质的影响,无刺激性,毒性低,作用缓慢。在碱性环境中活性较强。
2.药动学用于引产时,羊膜腔内注射本药后,经12小时羊水中药物浓度达高峰,少量进入母体血循环。Lewis等检测24小时后血中最高峰值为0.02μg/ml,对母体较安全。大部分药物分布在胎儿的各种组织器官和体液中,其中胃液中含量最高。药物经产妇肝脏解毒后,由肾排泄,在24-36小时尿中排出量达最高峰,胎儿娩出后,尿中药物浓度急骤下降,并很快消失。