洛铂的药理

本药为第三代铂类化合物，具有烷化作用。与顺铂一样，本药可与DNA结合，引起链间交叉和DNA变性。此外，本药还可能延迟或抑制DNA修复。实验证实，本药对多种动物和人肿瘤细胞株有明显的细胞毒作用。对顺铂有抗药性的细胞株，本药仍有一定作用。有报道，本药与卡铂间存在有限的交叉耐药性。

静脉注射后，血清中游离铂的浓度-时间曲线下面积（AUC）与完整的洛铂基本上相同，在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线，在1小时内相似，11小时后，血循环中约25%的总铂和血清蛋白结合。

游离铂的终末半衰期为（131±15）分钟，总铂为（6.8±4.3）日。一次注射50mg/m2后，洛铂、总铂、游离铂的AUC分别为3.2（ng·h）/ml、4.2（ng·h）/ml、3（ng·h）/ml。。游离铂平均分布容积为（0.28±0.51）L/kg，总铂为（4.8±2.61）L/kg。游离铂标准化平均血浆清除率约为（125±14）ml/min，总铂为（34±11）ml/min。主要经肾排泄。