恩他卡朋的药理

恩他卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）的选择性、可逆性抑制药。与左旋多巴/卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血浆浓度，增加左旋多巴进入脑组织的药量，延长左旋多巴的消除半衰期。本药可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。

本药口服后吸收迅速，吸收不受食物的影响。口服1小时起效，血药浓度达峰时间为1小时，曲线下面积（AUC）为1989-2084（ng·h）/ml。单次给药作用持续6-8小时。单次口服给药后的生物利用度约为35%。总蛋白结合率为98%。分布半衰期为0.3小时，分布容积为20L。药物在肝脏代谢，代谢产物有Z-异构体、恩他卡朋葡萄糖苷酸、Z-异构体的葡萄糖苷酸，均无活性。约10%经肾脏排泄，90%经胆汁分泌排泄。主要以恩他卡朋葡萄糖苷酸、Z-异构体的葡萄糖苷酸形式排泄，仅少量（0.5%以下）以原形药排泄。总体清除率为850ml/min。在健康受试者中，本药单独口服100-800mg后的消除半衰期为1.6-3.4小时，单独静脉给药后为0.5小时。未见药物在体内蓄积。