萘普生的药理

本药为非甾体类抗炎镇痛药，化学结构与吲哚美辛很相似，通过抑制前列腺素的合成而起到抗炎、镇痛、解热的作用。其作用特点是：（1）本药是活性很小的前体药物（硫氧化物），进入人体后代谢为有抗炎活性的硫化物和无活性的砜。硫化物的抗炎作用较其母体药物硫氧化物强500倍。（2）本药不抑制肾脏生理性前列腺素的合成，这是因为有抗炎活性的硫化物在到达肾脏前又被氧化为活性很小的硫氧化物，因此对肾血流量及肾功能的影响似较其它非甾体类抗炎药小。本药治疗痛经的机制可能是通过抑制子宫前列腺素的合成而使子宫收缩减弱，宫内压下降。（3）本药抑制血小板聚集的作用也很小。

本药疗效与布洛芬基本相同；在治疗风湿性关节炎和类风湿关节炎时，疗效与阿司匹林类似，但胃肠道和神经系统不良反应的发生率和严重程度均较低。本药较适于因贫血、胃肠疾病或其它原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等抗炎镇痛药的患者。

本药口服经胃肠道吸收迅速、完全；直肠给药吸收迅速。单次口服0.5g，（2.5±0.5）小时后血药浓度达峰值。口服剂量在0.5g以内时，血药浓度随剂量呈直线上升，超过此剂量则因血浆结合点饱和、清除率增加而导致血药浓度增加相对减少，曲线下面积（AUC）仅增加25%。本药镇痛作用起效时间为给药后1小时，作用持续7小时；抗风湿作用最长可持续14日。关节液中浓度在服药后3-4小时为血药浓度的50%，至15小时达血药浓度的74%。本药99%以上都与血浆蛋白结合，表观分布容积为0.16L/kg。本药在肝内代谢，不干扰代谢酶的活性。半衰期约为12-15小时。肾功能不全者，药物半衰期不变。体内药物以结合物形式（50%-60%）及代谢物形式（27%-46%）经肾随尿排出，0.5%-2.5%随粪便排出。肝硬化患者清除率较正常人降低约60%。