胺碘酮的药理

本药常用其盐酸盐，属于Ⅲ类抗心律失常药，同时还具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞功能，以及轻度Ⅰ类及Ⅳ类抗心律失常特性。

本药通过阻滞钠通道减慢心室内传导；通过阻断β肾上腺素受体、阻滞钙离子通道降低心率、减慢房室结传导；通过抑制钾通道延长心房、心室的复极。其主要电生理效应是延长所有心肌组织包括窦房结、心房肌、房室结、希氏束、浦氏纤维以及心室肌的动作电位时间、复极时间和不应期，有利于消除折返，因此能有效地治疗多种室性和室上性心律失常。但由于其毒性反应，目前仅在其它抗心律失常药无效或不能耐受时，用于可危及生命的或血流动力学不稳定的心律失常。

此外，本药对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用，也有微弱的负性肌力作用，但通常不抑制左室功能（因可被其强大的扩血管作用抵消）。本药还具有一定的抗心绞痛作用。由于其化学结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢。

本药口服吸收迟缓且不规则，生物利用度约50%。口服后3-7小时血药浓度达峰值，约1个月可达稳态血药浓度（0.92-3.75μg/ml）。4-5日开始起效，5-7日达最大作用，停药后作用可持续8-10日，偶可持续达45日。静脉注射后5分钟起效，停药可持续20分钟至4小时。在血浆中本药62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。表观分布容积约为60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，而脑、甲状腺及肌肉最低。主要在肝内代谢为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时（组织中摄取），长期服药半衰期为13-30日，终末血浆清除半衰期可达40-55日，停药半年后仍可测出血药浓度。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肠肝循环从粪便中排出。血液透析不能清除本药。