阿卡波糖的药理

本药是新一代的口服抗糖尿病药，能明显降低餐后血糖。食物中的碳水化合物（如分子量大的淀粉以及分子量较小的低聚糖），必须先经过消化（即在唾液、胰液α淀粉酶作用下分解为寡糖），然后在小肠粘膜细胞刷状缘处经α糖苷酶分解为单糖（葡萄糖、果糖），最后被小肠上段上皮细胞吸收进入血循环。本药结构类似寡糖（假寡糖），且其活性中心结构上含有氮，与α糖苷酶结合能力远较寡糖强，能竞争性抑制寡糖的分解，从而延缓肠腔内双糖、低聚糖以及多糖释放为葡萄糖，最终降低餐后血糖，继而降低胰岛素水平。另外，长期服用本药还可降低空腹血糖和糖化血红蛋白的浓度。

本药口服后很少被吸收（其原形生物利用度仅为1%-2%），血浆蛋白结合率低。口服200mg后，代谢半衰期为3.7小时，消除半衰期为9.6小时。主要在肠道降解或以原形随粪便排泄，8小时药量减少50%，长期服用未见蓄积。严重肾功能不全的患者，血药浓度峰值及曲线下面积较健康志愿者分别高5倍、6倍。尚不清楚能否随乳汁排泄。