坎地沙坦酯的药理

本药在体内迅速被水解成活性代谢产物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ-1型受体（AT1）拮抗药，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为，坎地沙坦也可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。

在高血压患者中的临床试验显示：本药一次2-8mg，一日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排血量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

口服给药后2-4小时达血药浓度峰值（Cmax），在2-16mg剂量范围内，Cmax与剂量呈比例关系。口服后2-4小时起效，6-8小时达最大效应。当服用固定剂量的本药时，大多数患者在2周内显示疗效，4周后达完全疗效。口服生物利用度为15%，食物可使达峰时间缩短、Cmax升高，但曲线下面积（AUC）无改变。本药总血浆蛋白结合率大于99%，大部分与白蛋白结合，红细胞内分布很少。分布容积为0.13L/kg。动物实验显示，本药很难穿透血-脑脊液屏障，但可透过胎盘屏障进入胎儿体内。本药经胃肠道吸收时99%以上被代谢为活性产物坎地沙坦。33%经肾排泄，67%经粪便排泄。清除半衰期为5.1-10.5小时。动物模型显示本药可经乳汁分泌，但是否经人乳汁排泌尚不明确。