巴尼地平的药理
1.药效学本药为二氢吡啶类钙拮抗药,通过特异性作用于细胞膜的电压依赖型钙离子通道而抑制钙离子内流,从而选择性的使外周血管和冠状血管平滑肌松弛,血流量增加,血压下降。
原发性高血压患者服用本药后:(1)可显著降低外周、肾及肝脏血管的阻力。(2)不影响血压的昼夜变化节律,一日1次给药,不过度降低夜间血压,且降压作用可持续24小时。(3)另外,已证实本药可抑制次日晨起血压的升高。
动物试验表明:(1)本药具有持久、显著的降压作用。(2)随着用量的增加,可使降低外周血管和冠状血管阻力的作用增强。(3)还可扩张椎动脉、股动脉及肾动脉等,使其血流量增加。(4)可使尿量、尿中电解质排泄量增加。同时,可使尿中钠/钾比值升高。(5)给予低剂量,可抑制肾小管对钠的再吸收;给予高剂量,可增加肾血流量和肾小球滤过率。(6)可抑制肾脏及血管的高血压性病变。
2.药动学本药口服吸收好,1-6小时后可达血药浓度峰值。主要代谢产物为侧链酯的水解产物、二氢吡啶环氧化物。尿中无原形药物。半衰期约10小时。