三苯双脒的药理
1.药效学本药为广谱驱肠虫药,临床研究显示本药对多种肠道寄生虫有驱除作用(非临床研究提示本药对美洲钩虫、巴西日本圆线虫、犬钩虫、犬弓蛔虫有一定的驱除作用,对节片戴纹绦虫、楔形变带绦虫也有一定作用)。动物实验表明,本药在10-5mol/L-10-4mol/L浓度范围内,可诱发豚鼠离体十二指肠和回肠收缩;口服给药未观察到对小鼠小肠蠕动有促进或抑制作用。成人单次口服本药0.4g,对单纯十二指肠钩虫、单纯美洲钩虫、混合钩虫感染的治愈率分别为84.21%、89.83%、82.89%;成人单次口服本药0.3g,对蛔虫感染的治愈率为96.13%。
2.药动学本药吸收较慢,吸收速率与剂量无关,口服后8-12小时开始排虫,24-36小时达到高峰。口服0.4g和0.6g肠溶片后吸收半衰期分别为3.01±2.35小时和3.23±1.60小时。试验结果显示绝大多数血浆样本中未能检测到三苯双脒,尿中排泄不到0.1%,尿中24小时排泄量分别为0.115±0.121mg和0.415±0.449mg,总累积排泄量分别为0.126±0.125mg和0.461±0.492mg,尿中24小时排泄率分别为0.029±0.030%和0.069±0.075%,总累积排泄率分别为0.031±0.031%和0.077±0.082%,消除半衰期分别为5.75±3.32小时和4.29±2.10小时(本药在体内的消除可能随剂量增大而加快)。