氯美噻唑的药理

本药为噻唑衍生物，具有镇静、催眠、抗惊厥作用，无镇痛作用。其具体作用机制尚不明确，可能是通过加强中枢神经系统γ-氨基丁酸（GABA）的传递而显效，而GABA可通过增加神经元细胞膜对氯离子的通透性而抑制中枢神经系统电兴奋。此外，本药可抑制GABA和甘氨酸介导的中枢神经系统电兴奋，其它抗惊厥药（巴比妥类、苯二氮卓类、苯妥英、丙戊酸）无此作用。

本药口服吸收迅速、完全，有首过效应。口服生物利用度为10%-15%。总蛋白结合率为64%，分布容积为0.28L/kg，分布半衰期约为0.53小时。肝硬化患者的蛋白结合率为55.8%，分布容积为0.07L/kg，分布半衰期为0.26小时。本药在肝脏代谢，主要代谢产物均无活性。经肾脏排泄，少量可泌入乳汁。母体药物的血浆半衰期：健康成人为4-6小时，酒精戒断者为2.6-4.7小时，老年人为6.3-8.5小时，肝硬化患者为8.9小时。