西妥昔单抗的药理
1.药效学本药为鼠-人嵌合型单克隆抗体，分子靶点为EGFR（EGFR信号途径参与控制细胞的存活、增殖、血管生成、细胞运动、细胞的人侵和转移等）。本药可与EGFR特异结合（亲和力高出内源配体约5~10倍）,阻碍内源EGFR配体的结合,从而抑制受体的功能,进一步诱导EGFR内吞,导致受体数量的下调。体内外研究均表明,本药可抑制表达EGFR的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。在体外,本药可抑制肿瘤细胞分泌的血管生成因子并阻碍内皮细胞的移动； 在体内则可抑制肿瘤细胞血管生成因子的表达，以减少肿瘤血管的新生和转移。
2.药动学本药静脉给药后,一般在6周内起效。静脉滴注结束时达血药峰浓度,曲线下面积为12520~17337（μg-h）/m时，分布容积为45~62ml/kg或2～3/m2。在肝细胞和皮肤通过与EGFR结合或内吞代谢,总清除率约0.4mI（h.kg）,清除半衰期为3~7日。
