多沙唑嗪的药理

本药为选择性突触后α1肾上腺素受体阻滞药，通过阻滞突触后α1肾上腺素受体而引起周围血管扩张，外周阻力下降而降低血压；其α1肾上腺素受体阻滞作用可使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，从而使尿道阻力和压力、膀胱阻力减低，可用于治疗良性前列腺增生。此外，本药可轻度降低总胆固醇、低密度脂蛋白及三酰甘油，刺激脂蛋白酶活性和减少胆固醇吸收率。

本药吸收良好，生物利用度约65%。口服后达峰时间为1.5-3.6小时，稳态时血药峰浓度与剂量呈正线性关系。口服本药1mg，标准化峰浓度为9.6μg/L。单剂量抗高血压峰作用时间为5-6小时，作用持续24小时。对高血压者，给药1小时内血压轻度下降，2小时后降压作用明显。对良性前列腺增生1-2周起作用。蛋白结合率达98%-99%。药物在肝脏广泛代谢，虽然已确认几种活性和非活性代谢物，但其量不足以产生作用。半衰期为19-22小时，不受年龄影响，轻、中度肾功能不全时，本药半衰期也无改变。主要由粪便排出，其中5%为原药，63%-65%为代谢产物。肾脏排泄9%。不能经血液透析清除。