奈达铂的药理

本药为顺铂类似物，以与顺铂相同的方式与脱氧核糖核酸（DNA）结合，抑制DNA复制，从而产生抗肿瘤活性。其作用机制为：当其进入细胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂，水与铂结合，形成离子型物质（活性物质或水合物），而断裂的甘醇酸脂配基被释放，产生多种离子型物质并与DNA结合，且结合的碱基位点与顺铂相同。

肿瘤患者静脉滴注本药80mg/m2、100mg/m2、120mg/m2，1小时后的血药浓度峰值（铂）分别为5-6μg/ml、6-7μg/ml、6-8μg/ml。滴注100mg/m2时的曲线下面积（AUC）为30μg·h/ml，滴注120mg/m2时24小时后的血药浓度低于0.5μg/ml。本药在血浆内主要以游离形式存在，表观分布容积约为8L/m2（铂），分布半衰期为0.1-1小时。动物试验表明，本药在肾脏及膀胱分布较多，组织浓度高于血浆浓度。本药主要经肾排泄，肾清除率为26ml/min（铂），总体清除率为50ml/min（铂），24小时肾排泄率为40%-69%，消除半衰期为2-13小时，平均9小时。