桂利嗪的药理

本药为哌嗪类钙通道拮抗药，具有以下作用特点：（1）促进血流：本药直接作用于血管平滑肌，能扩张脑血管，增加脑血流量（可增加10%-29%）及氧的供应量；能改善冠状动脉的血液循环，对肢体周围血管亦有扩张作用，并有防止血管脆化的作用。（2）拮抗血管收缩物质：本药对组胺、5-羟色胺、肾上腺素、去甲肾上腺素、血管紧张素、多巴胺等血管收缩物质有拮抗作用，可预防这些物质所引起的血管收缩，缓解血管痉挛。（3）增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）浓度：本药能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP分解成无活性的5'-AMP。（4）抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，缓解血管的异常收缩。

本药静注后可引起血压短暂下降，口服对血压几无影响。解痉作用比罂粟碱强，但弱于氟桂利嗪。

口服3-7小时血药浓度达峰值，生物利用度约75%。本药从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服的生物利用度个体差异也很大。本药血浆蛋白结合率为30%，主要在肝脏代谢，口服72小时后以原形及代谢产物形式从粪便中排出66%，从尿中排出23%。