替米沙坦的药理

本药为特异性的非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT1亚型）拮抗药，与AT1亚型有高亲和力，可通过选择性与AT1结合抑制血管紧张素Ⅱ，并降低血醛固酮水平，从而产生降压作用。本药可使收缩压及舒张压均降低而不影响心率，在AT1受体位点无部分激动剂效应，也无抑制血浆肾素及阻断离子通道的作用。与血管紧张素转换酶抑制药相比，其干咳的发生率明显低。

本药口服给药后0.5-1小时达血药浓度峰值，其绝对生物利用度有剂量依赖性，口服40mg和60mg本药时，绝对生物利用度分别为42%和58%，肝功能不全时绝对生物利用度可接近100%。口服后3小时起降压作用，单次给药作用可持续24小时以上；连续用药4周后停药，降压作用仍可持续1周左右。药物蛋白结合率大于99.5%，分布容积约为500L。通过母体化合物与葡萄糖苷酸结合代谢。几乎完全以原形经胆道随粪便排出（97%），从尿中排出不足1%，清除半衰期大于20小时，临床未见蓄积作用。本药不能经血液透析清除。