依普罗沙坦的药理
1.药效学依普罗沙坦为非肽类AT1选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,无内在激动活性,口服有效。
·作用机制 通过选择性结合AT1型血管紧张素Ⅱ受体,阻滞血管紧张素Ⅱ的升压效应。
2.药动学本药口服吸收迅速,平均生物利用度为13%。服药后4小时(2-6小时)达血药浓度峰值(Cmax),口服100mg、400mg和800mg后,Cmax分别为439ng/ml、1273ng/ml和1857ng/ml。中、重度肾脏损害者用药后Cmax升高,肝病患者达峰时间延长。
本药蛋白结合率为98%,分布容积为308L。20%的药物经肝代谢,代谢物为无活性的酰基葡萄糖醛酸苷。给药量的90%经粪便排泄,3%-7%经肾随尿排泄。母体化合物的消除半衰期为6小时。