恩夫韦地的药理

本药为HIV融合抑制药，为HIV-1跨膜融合蛋白GP41内高度保守序列衍生而来的一种合成肽类物质，可防止病毒融合及进入细胞内。本药可与病毒包膜糖蛋白的GP41亚单位上的第一个七肽重复结构（HR1）相结合，以阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象改变。体外实验表明，本药可抑制HIV-1的活性（80ng/ml即可抑制其传染性），使HIV-1复制降低。

本药皮下给药后在4-8小时达血药浓度峰值，曲线下面积约48.7（μg·h）/ml。静脉给药可在2周内达峰值效应。皮下给药的生物利用度为84.3%。淋巴液中本药浓度可与血药浓度相近。本药蛋白结合率为92%，主要与白蛋白结合，分布容积为5.5L。在肝脏代谢，总体清除率为30.6ml/（kg·h），清除半衰期为3.8小时。