那拉曲坦的药理

本药为抗偏头痛药，是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动药，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。本药可收缩颅脑血管、抑制周围神经元、抑制三叉神经-颈复合体二级神经元传导，从而抑制激活的伤害性三叉神经传入效应，控制偏头痛的发作。本药不升高动脉血压，与轻微的剂量依赖性心动过缓有关。与舒马普坦相比，本药具有更高的口服生物利用度、更长的消除半衰期。

本药口服后1小时起效，单次口服药效可持续24小时。血药浓度达峰时间为2-3小时。成人单次口服2.5-10mg，血药浓度峰值为11-46ng/ml；12-16岁的青少年单次口服2.5mg，血药浓度峰值为8ng/ml。本药生物利用度约为70%，女性（74%）稍高于男性（63%）。总蛋白结合率为28%-31%，分布容积为170-200L。可有效地通过血-脑脊液屏障。

本药50%在肝脏代谢。体外试验表明，本药经细胞色素P450酶系统代谢为非活性产物。本药50%以原形，30%以代谢物的形式经肾脏排泄。肾脏清除率为220ml/min，总体清除率为6.6ml/（kg·min）。成人的清除半衰期为5-6小时，肝、肾功能不全时可延长至7-20小时；青少年的清除半衰期与成人相似（单次口服2.5mg，清除半衰期为4.5-5.4小时）。