博来霉素的药理

本药为抗生素类抗肿瘤药。与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA链断裂而破坏癌细胞，但不引起RNA链断裂。本药可使狗淋巴肉瘤（自发肿瘤）消失，在体外对HeLaS3细胞、腹水肝癌、吉田肉瘤细胞等DNA及蛋白合成、发育障碍具有明显的作用。

本药口服无效。注射给药后，广泛分布到肝、脾、肾、肺、皮肤、腹膜及淋巴等各组织中，以皮肤和肺浓度较高（因该处细胞中酰胺酶活性低，药物水解失活少），可透过血-脑脊液屏障。肌内注射或静脉注射本药15mg，血药峰浓度分别为1μg/ml及3μg/ml；连续静脉滴注4-5日（每日30mg），24小时内血药浓度稳定在146ng/ml。血浆蛋白结合率仅为1%。本药在组织细胞内由酰胺酶水解而失活，在血中消失较快。24小时内，静脉注射量的38.3%、肌肉注射量的19.2%随尿排泄。静脉注射15mg，1小时后的尿中浓度达到峰值30.7μg/ml，消除半衰期为58.6分钟。48小时后，约80%以原型随尿排出。本药不能通过透析清除。