利福喷汀的药理

本药为利福霉素衍生物，具有广谱抗菌作用，是一种全效杀菌药，具有较强杀菌作用。其作用机制和抗菌谱与利福平相同，对结核杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌、革兰阳性及阴性菌、某些病毒、衣原体有杀灭作用。

本药对耐非利福霉素类抗结核药的结核杆菌有较强的作用，且对各种生长状态和生长环境的结核杆菌均有杀灭作用。其抗结核活性，比利福平强2-10倍；对分枝杆菌生长延迟时间明显长于利福平（是利福平的1.56-1.7倍），故本药间歇治疗活性高。本药对衣原体的作用与红霉素、多西环素相似，较利福平差；对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差，但对其它多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性。

本药口服后在胃肠道的吸收迅速且完全。健康成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度平均为5.13mg/L；单次口服8mg/kg，血药峰浓度平均为8.5mg/L。药物吸收后在体内分布广，尤其在肝组织中分布最多，其次为肾，但不易透过血-脑脊液屏障。

本药蛋白结合率大于98%，半衰期为18小时。药物主要在肝内代谢为25-去乙酰利福平，代谢物水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素，主要经胆汁排入肠道随粪便排出，仅部分由尿中排出。本药存在肠肝循环，由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。