头孢唑南钠的药理

本药为第三代头孢菌素，其药理作用特点是：（1）对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定；对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素。（2）对青霉素结合蛋白（PBPs）1a、1b及3有高度亲和力，对耐甲氧西林、头孢烯的金黄色葡萄球菌所出现的特异性PBP2也具有亲和性，故对其也显示抗菌活力。

·作用机制 与其它头孢菌素类药相似，本药通过作用于细菌靶细胞壁的PBPs，抑制细菌细胞壁的生物合成而达杀菌作用。

·抗菌谱 对葡萄球菌属（包括对甲氧西林、头孢烯耐药的金黄色葡萄球菌）、链球菌属等革兰阳性菌，以及对克雷伯菌属、变形杆菌属、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌均有较强的抗菌活性。此外，对肠杆菌属、沙雷菌属、拟杆菌属等革兰阴性需氧菌和梭状芽孢杆菌、丙酸杆菌、消化链球菌等厌氧菌也有良好的抗菌作用。

静脉给药后，吸收良好，组织穿透力强，体内分布广泛，可在各组织、体腔、体液中达到有效抗菌浓度。

药物吸收后可在胆汁及胆囊组织中聚集，也广泛分布于痰液、子宫、卵巢、盆腔渗出液、骨髓及脑脊髓液中，少量渗入乳汁中。静脉注射1g，胆汁中药物峰值浓度约为307-2550μg/ml，胆囊组织中药物浓度约为192.7μg/ml。本药蛋白结合率约为85%-87%，半衰期约为0.92-1.31小时。主要经肾随尿液排泄，给药后24小时内尿中排泄率约为54.7%-68.9%。