普伐他汀的药理

医药知识2023-02-10 03:43:43百科知识库

普伐他汀的药理

普伐他汀的药理

1.药效学

本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器:肝脏和小肠,降低血清胆固醇值,改善血清脂质。

本药从两方面发挥降脂作用:(1)可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性,使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加,从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的分解代谢和血液中LDL-C的清除。(2)通过抑制LDL-C的前体—极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)在肝脏中的合成,从而抑制LDL-C的生成。

在健康志愿者与高胆固醇血症患者中,用本药治疗后可降低总胆固醇(TC)、LDL与载脂蛋白B(Apo B),并降低VLDL和三酰甘油,升高HDL及转运复合物载脂蛋白A(Apo A),对其它诸如脂蛋白(a)[Lp(a)]、凝血因子Ⅰ等冠心病危险因素的影响效果尚不明确。

2.药动学

本药主要经十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。给药后1-2小时即达最大血药浓度,半衰期约为1.5小时,分布容积为830L,血清蛋白结合率为53.1%,主要经肝脏代谢,但不经细胞色素P450 3A4代谢。本药通过肝、肾双通道进行清除:以粪中排泄为主(80%以上),尿中排泄为2%-13%。因此,肝肾功能不全的患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。此外,本药还可少量分泌入乳汁。

本文标签: 药学  西药  

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