依替非巴肽的药理

本药为糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体（血小板凝血因子Ⅰ受体）拮抗药。通过选择性、可逆性抑制血小板聚集的最终共同通路（血浆凝血因子Ⅰ与GP Ⅱb/Ⅲa结合），可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。

本药静脉注射后5分钟可达血药浓度峰值。静脉给药后1小时，可显著抑制血小板功能，作用可持续2-4小时。曲线下面积为1.06（μg·h）/ml。分布容积约为185ml/kg，分布半衰期为5分钟。总蛋白结合率为25%。代谢产物脱氨基依替非巴肽和极性代谢物均无活性。肾脏清除率为3.79L/h，总体清除率为55-58L/（kg·h）。肾脏排泄率为71.4%。经呼吸排泄不到1%，经粪便排泄不到1.5%。消除半衰期为1.13-2.5小时。体外研究表明，本药可经血液透析清除。