甲睾酮的药理

本药为合成的雄激素，是睾酮的17-α甲基衍生物，其作用与天然睾丸素相同，但口服有效，雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。本药能促进男性性器官的发育，维持第二性征；促进蛋白质和骨质的合成，使蛋白质的分解降低；促进红细胞刺激因子生成而使红细胞和血红蛋白增加，并刺激骨髓造血功能。儿童期服用能够加速身体的增长，但骨成熟相对提前。

本药能对抗雌激素的作用，抑制子宫内膜增生；并抑制卵巢及垂体的功能。同时，外源性雄激素可反馈抑制黄体生成素（LH）而使内源性雄激素分泌减少；大剂量应用本药，可反馈抑制卵泡刺激素（FSH）使精子合成受限。

此外，本药可引起氮、钠、钾、磷的潴留，使肾分泌钙减少。

本药经胃肠道和口腔粘膜吸收。口服10mg后1-2小时，血药浓度达峰值。由于口服经肝脏代谢而失活，故舌下含服的疗效比口服高2倍，剂量可减半。

药物体内代谢较睾酮慢，代谢产物（多数为结合型）和约给药量的5%-10%以原形经尿排出。半衰期约为2.5-3.5小时。