喷布洛尔的药理

医药知识2023-02-10 03:20:59百科知识库

喷布洛尔的药理

喷布洛尔的药理

1.药效学

本药为非选择性β-肾上腺素受体阻断药,对β1、β2受体均有阻断作用,作用为普萘洛尔的4倍。有内在拟交感活性,无膜稳定性。常规剂量能降低心率和心肌收缩力,较高剂量则有降压作用。其降血压与抗心绞痛的作用机制见普萘洛尔。

2.药动学

口服吸收迅速,生物利用度100%,进食对吸收无影响。口服0.84-3小时达峰浓度,1.5-3小时达最大降压效应,降压作用持续20-24小时,多次口服的降压作用可持续到停药后1周。静脉给药5分钟降压作用起效,2小时达最大效应,多次给药作用可持续24小时。

本药亲脂性大,蛋白结合率80%-98%,几乎只与α1酸性糖蛋白结合,不与白蛋白结合。主要在肝脏中经葡萄糖醛酸化,还可经羟化生成有一定活性的4-羟喷布洛尔。约90%经肾排泄,主要为代谢产物,从尿中排出的原形不到10%。消除半衰期为17-26小时,

本文标签: 药学  西药  

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