利福昔明的药理

1.药效学

·作用机制 本药为利福霉素SV的半合成衍生物，系广谱抗生素。与其它利福霉素类抗生素一样，本药通过与依赖DNA的RNA多聚酶β-亚单位不可逆地结合，抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成，从而起到杀菌作用。

·抗菌谱 本药对革兰阳性需氧菌中金黄色葡萄球菌、粪链球菌，革兰阴性需氧菌中的沙门菌属、志贺菌属和大肠埃希菌、小肠结肠炎耶尔森氏菌，革兰阳性厌氧菌中的拟杆菌属等均有高度抗菌活性。

抗菌作用特点：（1）抗菌力强、抗菌谱广，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括需氧菌和厌氧菌）具有杀菌作用，且对革兰阳性菌的作用强于革兰阴性菌。（2）不被胃肠道吸收，在肠道内浓度极高，通过杀灭肠道的病原体而在局部迅速发挥抗菌作用，且不需配合使用肠道解痉药及吸附药。

人体药代动力学研究证明，局部和胃肠道给药几乎不被吸收（吸收率小于1%），口服后在肠道内浓度极高。