阿佐塞米的药理
1.药效学本药为磺胺类髓袢利尿药,其作用类似呋塞米,但降压作用较弱而抗ADH(血管升压素)作用较强。
2.药动学本药口服吸收差,生物利用度仅为10%,明显小于其它髓袢利尿药。用于利尿时,口服1小时起效,2-4小时达最大效应,3-4小时达血药浓度峰值,单次给药后作用持续9小时。对水肿患者作用可持续12小时以上。主要在肝脏代谢,以原形、氧化脱噻吩甲基物和葡萄醛酸结合物的形式随尿排泄。本药总体清除率为5.4L/h,口服半衰期为2.3-2.7小时,静脉注射半衰期为2-2.5小时,略长于其它磺胺类髓袢利尿药。口服及静脉注射后,药物原形随尿液排出率分别为2%和20%。是否经乳汁排泄尚不清楚。