盐酸米多君的药理

本药为米多君的盐酸盐，其药物原形无活性，口服吸收后，在血液中转化为活性代谢产物脱甘氨酸米多君（Desglymidodrine）。脱甘氨酸米多君是α1激动剂，通过激活动脉和静脉脉管系统的α-肾上腺素受体，使血管收缩，从而使血压升高。本药能增加不同病因的直立性低血压病人立位、坐位和卧位时收缩期和舒张期的血压。改善循环容量不足引起的症状（如晨起精神不振、乏力、头晕、眼花等）。

脱甘氨酸米多君并不刺激心脏的β-肾上腺素受体，几乎不透过血-脑脊液屏障，因而不会影响中枢神经系统，但用药后由于反馈作用，心率可能下降。本药还可使膀胱内括约肌张力增高，导致排尿延迟。

本药口服后迅速从胃肠道吸收，食物对吸收无影响。口服的达峰时间为15-30分钟，单次服用2.5mg的血药峰浓度为14ng/ml，服用10mg为51ng/ml，服用20mg为103ng/ml。脱甘氨酸米多君在1-2小时内达最大浓度，服用米多君单剂2.5mg时，脱甘氨酸米多君的峰值浓度为5ng/ml，服用10mg时为22ng/ml，服用20mg时为40ng/ml。口服片剂的生物利用度为93%，口服溶液的生物利用度为90%。在动物实验中，本药在肾脏、肝脏和肾上腺髓质中的浓度最高，但不能透过血-脑脊液屏障。蛋白结合率较低。分布容积为4-4.6L/kg。在体循环中广泛代谢，是否经肝脏代谢尚不清楚。活性代谢产物为脱甘氨酸米多君，作用强度约为米多君的15倍，是起治疗作用的主要成分。从肾脏排泄的米多君和脱甘氨酸米多君约40%-75%，经粪便排泄1%-2%。是否分泌入乳汁尚不清楚。药物原型的清除半衰期为0.5小时。脱甘氨酸米多君的半衰期为2-4小时。脱甘氨酸米多君可经血液透析清除。