替勃龙的药理

本药为7-甲异炔诺酮，化学结构与雌二醇、孕酮、睾丸酮等性激素近似，兼有雌激素、孕激素和弱雄激素活性，能稳定更年期妇女卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统。

本药口服后迅速代谢为3α-OH、3β-OH和△4-异构体，3α-OH和3β-OH主要具有雌激素活性，△4-异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本药有明显的组织特异性，在骨、大脑体温中枢和阴道表现为雌激素作用；在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；在子宫内膜表现为温和的雄激素和孕激素作用。

每日口服本药2.5mg，能抑制绝经后妇女促性腺激素水平和育龄妇女排卵。此剂量不刺激绝经后妇女的子宫内膜（仅极少数妇女出现子宫内膜轻度增生，其增生的程度不随服药时间的延长而增加），但对阴道粘膜有刺激作用，同时还能抑制绝经后妇女的骨丢失及绝经期症状（特别是血管舒缩症状，如潮热、多汗等），并提高情绪和性欲。

本药口服后吸收快速、完全，口服后30分钟血中即可测出，1.5-4小时血药浓度达峰值。药物在肝脏代谢，无肠肝循环，代谢产物主要随粪便排泄，单次给药排出50%，持续给药排出60%，尿中排出30%。本药及其代谢物的清除半衰期短于2日。