米安色林的药理
1.药效学本药为四环类抗抑郁药,其活性成分属于哌嗪-氮卓化合物,具有镇静、抗抑郁作用。作用机制有别于三环类抗抑郁药,可抑制突触前膜的α2受体,促进去甲肾上腺素(NA)释放,并阻断脑内5-羟色胺(5-HT)受体。
本药的化学结构中无三环类抗抑郁药的基本侧链,与三环类抗抑郁药相比,对心血管的作用较小,很少引起低血压,即使过量服用,也很少产生心脏毒性,老年人和心脏病患者易于耐受。本药特别适用于伴有心脏病(包括最近患有缺血性心脏病)或正接受有关药物治疗的抑郁症患者。
2.药动学本药口服后经胃肠道逐渐吸收,2-3小时达血药浓度峰值。有首过效应,生物利用度约为70%。可分布于全身,易透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为90%。本药经肝脏代谢,代谢产物及少量原形药(约4%-7%)经肾排泄。血浆半衰期为14-33小时,老年人为(33±15)小时。是否可泌入乳汁尚不清楚。血液透析不能清除本药。