丙谷胺的药理
1.药效学本药为胃泌素受体拮抗剂及胆囊收缩素,其分子结构与胃泌素(G-17)及胆囊收缩素(CCK)二种肠激肽的终末端分子结构相似,故功能基团酰胺基能特异性与G-17竞争壁细胞上G-17受体,明显抑制G-17引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,增加胃黏膜氨基己糖的含量,促进糖蛋白合成,保护胃黏膜和促进愈合,从而改善消化性溃疡的症状和促进溃疡的愈合。本药对因组胺和迷走神经刺激引起胃酸分泌的抑制作用不明显,治疗消化性溃疡和胃炎不发生胃酸分泌的反跳现象,终止治疗后仍可使胃酸分泌处于正常水平达半年之久。因本药抑制胃酸分泌的作用较H2受体拮抗剂弱,临床已不再单独用于治疗溃疡病,但进来其利胆作用较受重视。
2.药动学本药口服吸收迅速,服药后2小时血药浓度达峰值,最小有效血药浓度为2μg/ml,主要分布于胃肠道、肝、肾,生物利用度为60%-70%,可通过肾脏及肠道排出体外,半衰期为3.3小时。